Кверцетин и лютеолин - однозначные микромолярные ингибиторы РНК-зависимой
budetlyanin108 — 05.01.2022Среди вирусных белков РНК-зависимая РНК-полимераза (RdRp) отвечает за репликацию вирусного генома и стала одной из наиболее многообещающих мишеней для фармакологического вмешательства против SC0V-2. С этой целью мы экспериментально проверили лютеолин и кверцетин на их способность ингибировать фермент RdRp. Эти два соединения являются предками флавоноидных природных соединений, известных множеством основных фармакологических свойств. Лютеолин и кверцетин вернули однозначное значение IC 50.4,6 мкМ и 6,9 мкМ соответственно. Затем с помощью динамического моделирования стыковки мы определили возможные способы связывания этих соединений с недавно опубликованной крио-ЭМ структурой RdRp. В совокупности эти данные показывают, что эти два соединения являются действительной отправной точкой для дальнейшей оптимизации и разработки нового класса ингибиторов RdRp для лечения С 19 и, возможно, других вирусных инфекций.
Насколько нам известно, это первое исследование, в котором количественно оценивается ингибирующая способность лютеолина и кверцетина против RdRp с подтверждением однозначного микромолярного диапазона. Примечательно, что эта ингибирующая активность лучше, чем у предыдущего IC 50 значения, указанные для этих двух соединений, по сравнению с другими вирусными белками SC0V-2. Мы также исследовали и предложили возможные способы связывания этих соединений с целевым белком. Таким образом, наши экспериментальные и вычислительные результаты завершают предыдущие вычислительные исследования, которые предлагали эти два известных натуральных продукта против C19, обеспечивая экспериментальные значения активности и новые механистические идеи. [32] Взятые вместе, наши результаты подтверждают дальнейшее исследование нового класса хромонов ингибиторов полимеразы RdRp для лечения с 19 и, возможно, других вирусных инфекций.
https://www.researchsquare.com/article/rs-1149846/v1
Примечание: Все сокращение, замены и др. выполнены автором блога и не имеют никакого отношения к публикациям. Сделано это по причине цензуры в некоторых соцсетях, которые борются с любым упоминаем ранней терапии и соответствующих лекарств.
Отказ от ответственности: я не защищаю читателей, употребляющих
иве или какие-либо другие препараты. Я не врач, а биохимик по
образованию и никому не даю медицинских советов. Прежде чем
принимать какие-либо лекарства, всегда консультируйтесь с лечащим
врачом, которому доверяете.
Подписывайтесь на мою страницу, всегда последние РКИ, КИ, обзор мировой прессы, статьи и рекомендации о передовых методах лечения К19 : https://www.facebook.com/veniamin.zaycev/
Здесь собрано все, что будет вам интересно, все объяснено в
закрепленном посте, там же есть и схема-таблица с алгоритмом и
применении иве:
https://www.facebook.com/ashominfo
Группа в фб «Так победим!» все вопросы по иве и ранней
терапии:
https://www.facebook.com/groups/293522279068895
Телеграм-канал «Так победим!» на случай потери связи, там
публикуется то, что идет в ЖЖ и не всегда идет в ФБ:
https://t.me/takpobedimsvz
Чат по иве в телеграме:
https://t.me/takpobedi
ЖЖ: https://budetlyanin108.livejournal.com/
И мы продолжаем акцию поддержки замечательного доктора, профессора Поля Марика!
РУБРИКАТОР чата Телеграм-канала «Так победим!»